Показания

1.В сочетании с диетой для снижения повышенных уровней общего холестерина, холестерина-ЛПНП, аполипопротеина В и триглицеридов и повышения уровня холестерина - ЛПВП у больных с первичной гиперхолестеринемией, гетерозиготной семейной и несемейной гиперхолестеринемией и комбинированной (смешанной) гиперлипидемией (типы IIa и IIb по Фредриксону).2.В сочетании с диетой для лечения больных с повышенными сывороточными уровнями триглицеридов (тип IV по Фредриксону) и больных с дисбеталипопротеинемией (тип III по Фредриксону), у которых диетотерапия не дает адекватного эффекта.3.Для снижения уровней общего холестерина и холестерина - ЛПНП у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, когда диетотерапия и другие нефармакологические методы лечения оказываются недостаточно эффективными.

Способ применения и дозировка

Можно принимать в любое время дня с пищей или независимо от времени приема пищи.Дозу подбирают с учетом исходных уровней Хс-ЛПНП, цели терапии и индивидуального эффекта.Начальная доза составляет в среднем 10 мг 1 раз/сут.Доза варьирует от 10 до 80 мг 1 раз/сут.

Фармакологическое действие

Гиполипидемическое, ингибирующее ГМГ-КоА-редуктазу. Аторвастатин снижает уровни холестерина (Хс) и липопротеинов в плазме крови, ингибируя ГМГ-КоА-редуктазу в печени и, увеличивая число ЛПНП рецепторов в печени на поверхности клеток, что приводит к усилению захвата и катаболизма холестерина - ЛПНП.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Риск миопатии во время лечения другими лекарственными средствами этого класса повышается при одновременном применении циклоспорина , фибратов, эритромицина , противогрибковых препаратов, относящихся к азолам , и ниацина.При одновременном приеме внутрь аторвастатина и суспензии, содержащей магния и алюминия гидроокиси, снижались концентрации аторвастатина в плазме примерно на 35%, однако степень уменьшения уровня холестерина - ЛПНП при этом не менялась.При одновременном применении колестипола концентрации аторвастатина в плазме крови снижались примерно на 25%. Однако гиполипидемический эффект комбинации аторвастатина и колестипола превосходил таковой каждого препарата по отдельности.Однако при применении дигоксина в комбинации с аторвастатином в дозе 80 мг/сут концентрация дигоксина увеличивалась примерно на 20%. Больным, получающим дигоксин в сочетании с аторвастатином, требуется наблюдение.При одновременном применении аторвастатина и эритромицина (500 мг 4 раза/сут) или кларитромицина (500 мг 2 раза/сут), которые ингибируют изофермент CYP3A4, наблюдалось повышение концентрации аторвастатина в плазме крови.При одновременном применении аторвастатина и перорального контрацептива, содержащего норэтиндрон и этинилэстрадиол , наблюдалось значительное повышение концентрации норэтиндрона и этинилэстрадиола примерно на 30% и 20% соответственно. Этот эффект следует учитывать при выборе перорального контрацептива для женщины, получающей аторвастатин.Одновременное применение аторвастатина с ингибиторами протеаз, известными как ингибиторы изофермента CYP3А4, сопровождалось увеличением концентрации аторвастатина в плазме крови.

Противопоказания

Активные заболевания печени или повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы) неясного генеза,беременность,период лактации,детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены),повышенная чувствительность к компонентам препарата.С осторожностью следует применять при хроническом алкоголизме, заболеваниях печени в анамнезе, тяжелых нарушениях электролитного баланса, эндокринных и метаболических нарушениях, при артериальной гипотензии, тяжелых острых инфекциях (сепсис), неконтролируемой эпилепсии, при обширных хирургических вмешательствах травмах, заболеваниях скелетных мышц.

Передозировка

Симптомы: возможна артериальная гипотензия.Лечение: проведение симптоматической терапии.Специфического антидота нет.Гемодиализ неэффективен.

Побочный эффект

1.Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль,головокружение,астенический синдром,бессонница или сонливость,кошмарные сновидения,амнезия,парестезии,периферическая невропатия,эмоциональная лабильность,атаксия,гиперкинезы,депрессия,гиперестезия.2.Со стороны органов чувств: амблиопия,звон в ушах,сухость конъюнктивы,нарушение аккомодации,кровоизлияние в глаз,глухота,повышение внутриглазного давления,паросмия,извращение вкуса,потеря вкусовых ощущений.3.Со стороны сердечно-сосудистой системы: боль в груди,сердцебиение,вазодилатация,ортостатическая гипотензия,флебит,аритмия.4.Со стороны системы кроветворения: анемия,лимфаденопатия,тромбоцитопения.5.Со стороны дыхательной системы: бронхит,ринит,диспноэ,бронхиальная астма,носовое кровотечение.6.Со стороны пищеварительной системы: тошнота,изжога,запор или диарея,метеоризм,гастралгия,боль в животе,анорексия или повышение аппетита,сухость во рту,отрыжка,дисфагия,рвота,стоматит,эзофагит,глоссит,гастроэнтерит,гепатит,печеночная колика,хейлит,язва двенадцатиперстной кишки,панкреатит,холестатическая желтуха,повышение активности печёночных ферментов,ректальное кровотечение,мелена,кровоточивость десен,тенезмы.7.Со стороны опорно-двигательного аппарата: артрит,судороги мышц ног,бурсит,миозит,миопатия,артралгия,миалгия,рабдомиолиз,контрактуры суставов,боль в спине.8.Со стороны мочеполовой системы: урогенитальные инфекции,периферические отеки,дизурия (в том числе поллакиурия, никтурия, недержание мочи или задержка мочеиспускания, императивные позывы на мочеиспускание),нефрит,цистит,цематурия,вагинальные кровотечения,маточное кровотечение,мочекаменная болезнь,метроррагия,эпидидимит,снижение либидо,импотенция,нарушение эякуляции.9.Дерматологические реакции: алопеция,потливость,экзема,себорея,экхимозы,фотосенсибилизация.10.Аллергические реакции: кожный зуд,кожная сыпь,контактный дерматит,редко - крапивница, ангионевротический отек, отек лица, анафилаксия, мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).11.Со стороны лабораторных показателей: гипергликемия,гипогликемия,повышение сывороточной КФК ,альбуминурия,повышение активности ACT, АЛТ.12.Прочие: увеличение массы тела,гинекомастия,обострение течения подагры,повышение температуры тела.

Особые указания

Перед началом терапии больному необходимо назначить стандартную гипохолестестериновую диету, которую он должен соблюдать во время всего периода лечения.Функцию печени следует контролировать перед началом терапии, через 6 недель, 12 недель после начала приема и после каждого повышения дозы, а также периодически (например, каждые 6 мес).Существенный терапевтический эффект наблюдается через 2 недели, как правило, и максимальный терапевтический эффект обычно наблюдается уже через 4 недели. При длительном лечении этот эффект сохраняется.У больных с подтверждённым диагнозом ИБС и других пациентов с высоким риском ишемических осложнений целью лечения является снижение уровня холестерина - ЛПНП менее 115 мг/дл (менее 3 ммоль/л) и общего холестерина менее 190 мг/дл (менее 5 ммоль/л).В том случае, если значения АЛТ или АСТ более чем в 3 раза превышают высшую границу нормы, рекомендуется снизить дозу или прекратить лечение.Препарат следует применять с осторожностью у больных, злоупотребляющих алкоголем и/или имеющих заболевание печени.Больных необходимо предупредить о том, что им следует немедленно сообщить врачу о появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах, если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой.Терапию препаратом следует прекратить в случае выраженного повышения активности КФК или при наличии подтвержденной или предполагаемой миопатии.Терапию так же следует временно прекратить или полностью отменить при появлении признаков возможной миопатии или наличии фактора риска развития почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза (например, тяжелая острая инфекция, артериальная гипотензия, серьезная операция, травма, тяжелые обменные, эндокринные и электролитные нарушения и неконтролируемые судороги).Перед началом терапии необходимо попытаться добиться контроля гиперхолестеринемии путем адекватной диетотерапии, повышения физической активности, снижения массы тела у больных с ожирением и лечения других состояний.