Показания

Эссенциальная артериальная гипертензия (при необходимости проведения комбинированной терапии).

Способ применения и дозировка

Рекомендуется применять в случаях, когда прием препаратов, содержащих отдельно активные вещества Экватора в тех же дозах, не обеспечивает необходимый контроль АД. Для пациентов, не получающих антигипертензивные средства, суточная доза - 1 таб. независимо от приема пищи. В случае предшествующей терапии диуретиками за 2-3 дня до начала приема Экватора диуретик следует отменить. Если отмена диуретика невозможна, начальная доза Экватора составляет 1/2 таб./сут. После приема препарата пациенту требуется обеспечить медицинский контроль в течение нескольких часов из-за возможного развития симптоматической гипотензии. При сердечной недостаточности и выраженной артериальной гипертензии поддерживающая доза составляет 1 таб. При почечной недостаточности и КК 30-70 мл/мин назначают половину обычной начальной дозы (т.к. выведение лизиноприла осуществляется почками).При заболеваниях печени выведение амлодипина может замедляться, поэтому начальная доза Экватора составляет 1/2 таб. в сут.

Фармакологическое действие

Гипотензивное, сосудорасширяющее, антиангинальное.Лизиноприл - ингибитор АПФ, снижает в крови уровни ангиотензина II и альдостерона, одновременно повышая уровень брадикинина - сосудорасширяющего медиатора. Воздействует на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. Снижает ОПСС и АД, пред- и постнагрузку, давление в легочных капиллярах, не влияет на ЧСС, при этом возможно увеличение минутного объема сердца и усиление кровотока в почках. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.Повышает толерантность миокарда к физическим нагрузкам у больных хронической сердечной недостаточностью. Играет определенную роль в восстановлении функции эндотелия, поврежденного в результате гипергликемии.Амлодипин - блокатор медленных кальциевых каналов III поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Препятствует поступлению кальция в клетки миокарда и, в большей степени, в гладкомышечные клетки сосудистой стенки. Снижает тонус гладких мышц артериол, ОПСС и, следовательно, АД. Оказывает антиангинальное действие за счет расширения артериол и артерий и снижения постнагрузки. Уменьшает потребность в кислороде и расход энергии миокарда, т.к. не вызывает рефлекторной тахикардии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Ингибиторы микросомального окисления могут повышать концентрацию амлодипина в плазме крови, увеличивая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают. При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид), препаратами калия, заменителями соли и БАД к пище, содержащими калий, возможно развитие гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушениями функции почек.При одновременном применении препарата с диуретиками возможно резкое снижение АД, с другими гипотензивными средствами (бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов (включая верапамил), ингибиторами АПФ, нитратами) наблюдается аддитивное действие (при комбинированной терапии требуется осторожность). Возможно уменьшение эффективности препарата при одновременном применении с НПВС (особенно с индометацином, т.к. НПВС вызывают задержку натрия и блокируют синтез простагландинов в почках), эстрогенами, адреностимуляторами, симпатомиметиками (при комбинированной терапии требуется осторожность). При одновременном применении с препаратами лития возможно ухудшение выведения лития, необходим контроль уровня лития в плазме крови (при комбинированной терапии требуется осторожность). Антациды и колестирамин уменьшают абсорбцию активных веществ препарата из ЖКТ (при комбинированной терапии требуется осторожность). Амиодарон, хинидин, бета-адреноблокаторы, антипсихотические средства (нейролептики) могут усиливать гипотензивный эффект. Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов кальциевых канальцев.Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, удлиняющие интервал QT, могут способствовать значительному его увеличению.Лизиноприл снижает потерю калия при лечении тиазидными диуретиками.Применение полиакрилнитриловых мембран для диализа во время лечения ингибитором АПФ может спровоцировать анафилактический шок, следует избегать их одновременного использования, либо применять диализирующую мембрану другого типа, либо другое антигипертензивное средство. Анафилактические реакции могут возникать у пациентов, проходящих гипосенсибилизацию с применением осиного или пчелиного яда и получающих одновременно ингибитор АПФ. По этой причине прием цилазаприа следует прекратить до начала гипосенсибилизации. Кроме того, в данной ситуации цилазаприл нельзя заменять бета-адреноблокаторами.

Противопоказания

Наследственный или идиопатический гемодинамически значимый стеноз аорты или митрального клапана;гипертрофическая кардиомиопатия;выраженная артериальная гипотензия;кардиогенный шок;ангионевротический отек в анамнезе, в т.ч. вызванный применением других ингибиторов АПФ;беременность;период лактации;детский и подростковый возраст до 18 лет (из-за отсутствия данных об эффективности и безопасности препарата в данной возрастной группе);повышенная чувствительность к компонентам препарата или к другим производным дигидропиридина. С осторожностью следует применять препарат при цереброваскулярных заболеваниях (в т.ч. при недостаточности мозгового кровообращения), ИБС, коронарной недостаточности, выраженной брадикардии, тахикардии, хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, при легкой или умеренной артериальной гипотензии, остром инфаркте миокарда и в течение одного месяца после него, тяжелых аутоиммунных заболеваниях (в т.ч. склеродермия, СКВ), при угнетении костномозгового кроветворения, сахарном диабете, гиперкалиемии, состоянии после трансплантации почек, почечной недостаточности, диете с ограничением натрия, у пациентов пожилого возраста, при печеночной недостаточности.

Передозировка

1.Ангионевротический отек гортани может привести к смертельному исходу. Отек языка, надгортанника и гортани может вызвать обструкцию дыхательных путей и требует немедленного медикаментозного вмешательства: введение 0.1% эпинефрина (адреналина) п/к (0.3-0.5 мл, т.е. 0.3-0.5 мг) или медленно в/в (0.1 мл, т.е. 0.1 мг), применение ГКС, антигистаминных средств и контроль жизненно важных функций организма.2.Симптомы: вазодилатация с выраженным снижением АД и появлением рефлекторной тахикардии. Лечение: симптоматическая терапия, контроль сердечной деятельности, АД, диуреза и водно-электролитного баланса, в случае необходимости его коррекция. При выраженном снижении АД, больному придают положение лежа, нижние конечности приподнять; при неудовлетворительном терапевтическом ответе на в/в введение заместителей жидкости может потребоваться введение допамина. Для прекращения действия амлодипина можно ввести в/в глюконат кальция. Из-за медленного всасывания амлодипина в отдельных случаях промывают желудок, используют активированный уголь. Лизиноприл выводится с помощью гемодиализа; сильная степень связывания с белками крови делает диализ амлодипина неэффективным.

Побочный эффект

1.Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия; редко - аритмии, ощущение сердцебиения, тахикардия (вероятно, в результате чрезмерного снижения АД у больных с высоким риском инфаркта миокарда, цереброваскулярного инсульта).2.Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:головная боль,головокружение;слабость; редко - повышенная сонливость, мышечная фасцикуляция конечностей и губ, астения, лабильность настроения, спутанность сознания.3.Со стороны дыхательной системы:сухой кашель.4.Со стороны пищеварительной системы: возможны диарея, тошнота, рвота;повышение активности печеночных ферментов и билирубина в крови (особенно при заболеваниях почек, сахарном диабете и реноваскулярной гипертензии); редко - нарушение функции кишечника, сухость во рту, боль в животе, панкреатит, гепатоцеллюлярная или холестатическая желтуха, гепатит, гиперплазия десен, снижение аппетита.5.Со стороны мочевыделительной системы: повышение уровня креатинина, азота мочевины (особенно при заболеваниях почек, сахарном диабете и реноваскулярной гипертензии); редко - нарушение функции почек, учащенное мочеиспускание, олигурия, анурия, острая почечная недостаточность, уремия, протеинурия.6.Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия.7.Дерматологические реакции:кожный зуд, кожная сыпь, покраснение кожи лица; редко - повышенное потоотделение, алопеция.8.Аллергические реакции: редко - крапивница; ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, надгортанника, гортани. В таких случаях следует немедленно прекратить лечение и наблюдать больного до полного исчезновения всех симптомов.9.Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (влияние ингибитора АПФ), тромбоцитопения, эритроцитопения, при длительном лечении возможно небольшое снижение концентрации гемоглобина и гематокрита.10.Прочие:отек щиколоток ног, боль в груди, артралгия; редко - синдром, сопровождающийся появлением антинуклеарных антител, ускорением СОЭ и артралгией, импотенция. Побочные реакции обычно носят слабо выраженный и преходящий характер, отмена лечения требуется в редких случаях. Побочные эффекты, вызываемые комбинированным препаратом, возникают не чаще, чем в случаях приема каждого компонента отдельно.

Особые указания

Лечение можно начинать лишь после коррекции гипонатриемии и восстановления ОЦК в случае обезвоживания.В ходе лечения необходимы контроль массы тела и наблюдение у стоматолога. Следует регулярно контролировать картину периферической крови для своевременного выявления возможного агранулоцитоза.