Показания

Предупреждение острой и отсроченной тошноты и рвоты, вызываемые высоко- или умеренноэметогенными противоопухолевыми препаратами (в комбинации с другими противорвотными препаратами).

Способ применения и дозировка

Внутрь независимо от приема пищи в течение 3 дней в комбинации с ГКС и антагонистами серотониновых 5-HT3-рецепторов. Рекомендуемая доза составляет 125 мг за 1 ч до приема химиотерапевтических препаратов в 1 день и 80 мг 1 раз/сут утром во 2 и 3 дни.

Фармакологическое действие

Противорвотное.Антагонист NK1-рецепторов предупреждает развитие рвоты, вызванной химиотерапевтическими препаратами, (например, цисплатином) за счет центрального механизма действия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Может повышать концентрацию в плазме лекарственных препаратов, метаболизм которых происходит при участии CYP3A4: не следует применять одновременно с пимозидом, терфенадином , астемизолом и цизапридом.Возможное повышение концентрации в плазме крови мидазолама или других бензодиазепинов, метаболизм которых осуществляется при участии CYP3A4 ( алпразолам , триазолам ), следует принимать во внимание при одновременном назначении.С осторожностью назначать в комбинации с сильными ингибиторами CYP3A4 (например, с кетоконазолом ), с умеренными ингибиторами CYP3A4 (например, с дилтиаземом ) нет клинически значимых изменений концентрации препарата в плазме крови.Одновременный прием с препаратами, которые являются сильными индукторами CYP3A4 (например, с рифампином), может привести к уменьшению концентрации препарата в плазме и, таким образом, к снижению эффективности.Индуцирует метаболизм варфарина и толбутамида. Одновременное назначение с этими или другими препаратами, которые метаболизируются CYP2C9 (например, с фенитоином ), может привести к снижению их концентрации в плазме.Препарат уменьшает AUC толбутамида, являющегося субстратом CYP2C9, на 23% в 4 день, на 28% в 8 день и на 15% в 15 день. При этом толбутамид в однократной дозе 500 мг назначали перед началом 3-дневной схемы терапии Эмендом в 4, 8 и 15 дни.При одновременном приеме препарата и ГКС отмечено увеличение AUC дексаметазона (при приеме внутрь) в 2.2 раза, метилпреднизолона , вводимого в/в - в 1.3 раза и метилпреднизолона принимаемого внутрь - в 2.5 раза. В связи с этим для достижения необходимого эффекта стандартную дозу дексаметазона при его приеме внутрь в комбинации с апрепитантом снижают на 50%, метилпреднизолона при введении в/в снижают приблизительно на 25%, при назначении внутрь - на 50%.Рекомендуется соблюдать осторожность при применении у пациентов, получающих этопозид , винорелбин, доцетаксел и паклитаксел, и обеспечить дополнительное наблюдение.Эффективность гормональных контрацептивов в период приема и в течение 28 дней после окончания приема препарата может быть снижена.

Противопоказания

Тяжелая печеночная недостаточность (>9 баллов по шкале Чайлд-Пью). Одновременное применение с пимозидом, терфенадином , астемизолом и цизапридом . Повышенная чувствительность к апрепитанту или другим компонентам препарата.

Передозировка

Симптомы: у принявших 1440 мг апрепитанта, наблюдались сонливость и головная боль. Лечение: терапию следует прекратить и обеспечить контроль состояния пациента. При необходимости проводят симптоматическую терапию. В связи с противорвотным действием апрепитанта лекарственные препараты, вызывающие рвоту, скорее всего не будут эффективны. Антидот к препарату неизвестен. Гемодиализ не эффективен.

Побочный эффект

1.Со стороны системы кроветворения: анемия, фебрильная нейтропения.2.Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение,патологические сновидения, когнитивные нарушения, дезориентация, эйфория, тревожность.3.Со стороны органов чувств: конъюнктивит, шум в ушах.4.Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия.5.Со стороны дыхательной системы: фарингит, чиханье, кашель, постназальный синдром, раздражение глотки.6.Со стороны пищеварительной системы: анорексия, икота, запор, диарея, диспепсия, отрыжка,тошнота, кислотный рефлюкс, извращение вкуса, дискомфорт в эпигастрии, стойкий запор, гастроэзофагеальный рефлюкс, перфоративная язва двенадцатиперстной кишки, боли в животе, сухость во рту, энтероколит, вздутие живота, стоматит.7.Дерматологические реакции: сыпь, акне, фотосенсибилизация, повышенная потливость, жирная кожа, зуд.8.Со стороны костно-мышечной системы: мышечные спазмы, миалгия.9.Со стороны мочевыделительной системы: полиурия, дизурия, поллакиурия.10.Со стороны лабораторных показателей: повышение содержания АЛТ и АСТ,повышение активности щелочной фосфатазы , гипергликемия, гипонатриемия, микрогематурия.11.Аллергические реакции: в 1 случае при применении апрепитанта на фоне химиотерапии отмечен синдром Стивенса-Джонсона и еще в 1 случае при применении только апрепитанта наблюдался ангионевротический отек и крапивница.12.Прочие: слабость,повышенная утомляемость,отеки, приступообразные ощущения жара (приливы), ощущение дискомфорта в области грудной клетки, сонливость, жажда, снижение или повышение массы тела, присоединение стафилококковой или грибковой (кандидоз) инфекции.

Особые указания

Во время лечения и в течение 1 месяца после приема последней дозы следует использовать альтернативные и резервные методы контрацепции.