Показания

Сахарный 2 диабет типа (инсулиннезависимый) при недостаточной эффективности диетотерапии, физических нагрузок и снижения массы тела.

Способ применения и дозировка

Препарат предназначен только для лечения взрослых! Внутрь, 1 раз в сутки, предпочтительно вo время завтрака, таблетку или половину таблетки проглотить целиком, не разжевывая и не измельчая. Суточная доза может составлять 30-120 мг в один приём.Максимальная рекомендуемая суточная доза препарата со-ставляет 120 мг. Повышение дозы возможно не ранее, чем через 1 месяц терапии препаратом в ранее назначенной дозе. Исключение составляют пациенты, у которых уровень глюкозы крови не снизился после 2 недель терапии. В таких случаях доза препарата может быть увеличена через 2 недели после начала приема. При переводе на данный препарат пациентов, получающих другие гипогликемические препараты для приёма внутрь, следует учитывать их дозу и период полувыведения. Как правило, переходного периода при этом не требуется. Начальная доза должна составлять 30 мг и затем должна титроваться в зависимости от уровня глюкозы крови. У пациентов, относящихся к группе риска развития гипогликемии (недостаточное или несбалансированное питание; тяжелые или плохо компенсированные эндокринные расстройства - гипофизарная и надпочечниковая недостаточность, гипотиреоз; отмена ГКС после их длительного приема и/или приема в высоких дозах; тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы - тяжелая ишемическая болезнь сердца, тяжелый атеросклероз сонных артерий, распространенный атеросклероз ) рекомендуется использовать минимальную дозу (30 мг) препарата.

Фармакологическое действие

Гипогликемическое.Снижает уровень глюкозы в крови, стимулируя секрецию инсулина бетта-клетками островков Лангерганса. Повышение уровня постпрандиального инсулина и С-пептида сохраняется после 2 лет терапии. Помимо влияния на углеводный обмен гликлазид оказывает гемоваскулярные эффекты.При переходе от ЛС с длительным периодом полувыведения для избежания гипогликемии можно прекратить их прием на несколько дней. При сахарном диабете 2 типа (инсулиннезависимом) препарат восстанавливает ранний пик секреции инсулина в ответ на поступление глюкозы и усиливает вторую фазу секреции инсулина. Значительное повышение секреции инсулина наблюдается в ответ на стимуляцию, обусловленную приемом пищи и введением глюкозы. Гемоваскулярные эффекты: препарат снижает риск тромбозов мелких сосудов, влияя на механизмы, которые могут обуславливать развитие осложнений при сахарном диабете: частичное ингибирование агрегации и адгезии тромбоцитов и снижение концентрации факторов активации тромбоцитов (бета-тромбоглобулина, тромбоксана В2), а также на восстановление фибринолитической активности сосудистого эндотелия и повышение активности тканевого активатора плазминогена.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При необходимости использовать нижеперечисленные комбинации необходимо уделять особое внимание контролю уровня глюкозы крови . Может возникнуть необходимость в дополнительной коррекции дозы препарата как в период комбинированной терапии, так и после отмены дополнительного препарата. Миконазол при системном введении и при использовании геля на слизистой оболочке полости рта усиливает гипогликемическое действие препарата (возможно развитие гипогликемии вплоть до состояния комы ). Фенилбутазон (системное введение): усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины (вытесняет их из связи с белками плазмы и/или замедляет их выведение из организма). Предпочтительнее использовать другой противовоспалительный препарат. Этанол и этанолсодержащие лекарственные средства: усиливает гипогликемию, ингибируя компенсаторные реакции, может способствовать развитию гипогликемической комы. Необходимо отказаться от приема лекарственных средств, в состав которых входит этанол и употребления алкоголя. Прием препарата в комбинации с некоторыми лекарственными средствами (например, другими гипогликемическими средствами - инсулином , акарбозой , бигуанидами: бета-адреноблокаторами, флуконазолом; ингибиторами ангиотензинлревращающего фермента - каптоприлом , эналаприлом ; блокаторами Н 2 -гистаминовых рецепторов; ингибиторами моноаминооксидазы; сульфаниламидами и нестероидными противовоспалительными препаратами) сопровождается усилением гипогликемического эффекта и риском гипогликемии. Даназол обладает диабетогенным эффектом. Хлорпромазин (нейролептик) в высоких дозах (более 100 мг в сутки) увеличивает уровень глюкозы в крови, снижая секрецию инсулина. ГКС (системное и местное применение: внутрисуставное, кожное, ректальное введение): повышают уровень глюкозы крови с возможным развитием кетоацидоза (снижение толерантности к углеводам).Ритодрин, сальбутамол , тербуталин (внутривенное введение): Бета-2-адреномиметики способствуют повышению уровня глюкозы крови. Производные сульфонилмочевины могут усиливать действие антикоагулянтов (например, варфарин ) при совместном приёме. При необходимости совместного приёма препаратов, может потребоваться коррекция дозы антикоагулянта.

Противопоказания

Сахарный диабет 1 типа (инсулинзависимый); диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, диабетическая кома; тяжелая почечная или печеночная недостаточность (в этих случаях рекомендуется применять инсулин); одновременный прием миконазола; беременность; период лактации (грудного вскармливания); возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к гликлазиду или какому-либо из вспомогательных веществ препарата, другим производным сульфонилмочевины, сульфониламидам. В связи с тем, что в состав препарата входит лактоза, не рекомендуется больным с врожденной непереносимостью лактозы, галактоземией, синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы. Не рекомендуется применять препарат в комбинации с фенилбутазоном или даназолом. С осторожностью следует применять препарат при нерегулярном и/или несбалансированном питании, недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, гипотиреозе, надпочечниковой или гипофизарной недостаточности, почечной и/или печеночной недостаточности, длительной терапии ГКС, алкоголизме, у пациентов пожилого возраста.

Передозировка

При передозировке производными сульфонилмочевины может развиться гипогликемия Лечение: при возникновении умеренных симптомов гипогликемии следует увеличить прием углеводов с пищей, уменьшить дозу препарата и/или изменить диету. Тщательный контроль состояния пациента необходимо продолжать до тех пор, пока лечащий врач не будет уверен, что здоровью больного ничего не угрожает. Возможно развитие тяжелых гипогликемических состояний, сопровождающихся комой, судорогами или другими неврологическими нарушениями. При появлении таких симптомов необходимо оказание скорой медицинской помощи и немедленная госпитализация. Если подозревают или диагностируют гипогликемическую кому, больному в/в струйно вводят 50 мл 20-30% раствора декстрозы (глюкозы). Затем в/в капельно 10% раствор декстрозы (глюкозы) для поддержания концентрации глюкозы в крови выше 1 г/л. Тщательный мониторинг необходимо проводить как минимум в течение последующих 48 ч. В дальнейшем, в зависимости от состояния больного, следует решить вопрос о необходимости дальнейшего контроля жизненных функций пациента. Диализ неэффективен ввиду выраженного связывания гликлазида с белками плазмы.

Побочный эффект

Препарат может вызывать гипогликемию в случае нерегулярного приема пищи и особенно, если прием пищи пропущен. Возможные симптомы гипогликемии: головная боль, сильное чувство голода, тошнота, рвота, повышенная утомляемость, нарушение сна, раздражительность, возбуждение, снижение концентрации внимания, замедленная реакция, депрессия, спутанность сознания, нарушение зрения и речи, афазия, тремор, парезы, нарушение восприятия, головокружение, слабость, судороги, брадикардия, бред, нарушение дыхания, сонливость, потеря сознания с возможным развитием комы, вплоть до летального исхода. Также могут отмечаться андренергические реакции: повышенное потоотделение, "липкая" кожа, беспокойство, тахикардия, артериальная гипертензия, сердцебиение, аритмия и стенокардия. Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, тошнота, рвота, диарея, запоры. Прием препарата во время завтрака позволяет избежать этих симптомов или минимизировать их. Реже отмечаются следующие побочные эффекты: Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, крапивница, эритема, макулопапулезная сыпь, буллезная сыпь. Со стороны системы кроветворения: гематологические нарушения (анемия, лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения) развиваются редко. Как правило, эти явления обратимы в случае прекращения терапии. Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности печеночных ферментов (АСТ, АЛТ, ЩФ); в единичных случаях - гепатит. При появлении холестатической желтухи необходимо прекратить терапию. Следующие побочные эффекты обычно обратимы в случае прекращения терапии. Со стороны органа зрения: могут возникать преходящие зрительные расстройства, вызванные изменением уровня глюкозы крови, особенно в начале терапии. На фоне приема других производных сульфонилмочевины были отмечены случаи эритроцитопении, агранулоцитоза, гемолитической анемии, панцитопении и аллергического васкулита. Также на фоне приема других производных сульфонилмочевины отмечалось повышение уровня печеночных ферментов, нарушение функции печени (например, с развитием холестаза и желтухи) и гепатит. Эти проявления уменьшались со временем после отмены препаратов сульфонилмочевины, но в отдельных случаях приводили к жизнеугрожающей печеночной недостаточности.

Особые указания

Препарат может быть назначен только тем пациентам, питание которых регулярно и включает завтрак. Очень важно поддерживать достаточное поступление углеводов с пищей, так как риск развития гипогликемии возрастает при нерегулярном или недостаточном питании, а также при потреблении пищи, бедной углеводами.Повышенный риск развития гипогликемии Может отмечаться в следующих случаях: отказ или неспособность пациента (особенно пожилого возраста) следовать назначениям врача и контролировать свое состояние; недостаточное и нерегулярное питание, пропуск приемов пищи, голодание и изменение рациона; дисбаланс между физической нагрузкой и количеством принимаемых углеводов; почечная недостаточность; тяжелая печеночная недостаточность, передозировка гликлазида; некоторые эндокринные расстройства (заболевания щитовидной железы; гипофизарная и надпочечниковая недостаточность); одновременный прием некоторых лекарственных средств (см. раздел «взаимодействие»). Необходимо проинформировать пациента, а также членов его семьи о риске развития гипогликемии, ее симптомах и условиях, способствующих ее развитию. При пропуске одного или более приемов препарата нельзя принимать более высокую дозу в следующий прием, пропущенную дозу следует принять на следующий день. Как и в отношении других гипогликемических лекарственных средств, дозу препарата в каждом случае необходимо подбирать индивидуально, в зависимости от уровня глюкозы крови и гликозилированного гемоглобина (НЬА1с).Препарат может применяться в сочетании с бигуанидинами, ингибиторами альфа-глюкозидазы или инсулином.При неадекватном гликемическом контроле следует назначить дополнительно инсулинотерапию с проведением тщательного медицинского контроля. Гликемический контроль у больных, получающих терапию гипогликемическими средствами, может быть ослаблен в следующих случаях: большие хирургические вмешательства и травмы, обширные ожоги, инфекционные заболевания с лихорадочным синдромом. При данных состояниях может возникнуть необходимость прекратить терапию препаратом и назначить инсулинотерапию. У некоторых больных эффективность пероральных гипогликемических средств, в том числе гликлазида, имеет тенденцию снижаться после продолжительного периода лечения. Этот эффект может быть обусловлен как прогрессированием заболевания, так и снижением терапевтического ответа на препарат.Прежде чем диагностировать у больного вторичную лекарственную резистентность, необходимо оценить адекватность подбора дозы и соблюдение больным предписанной диеты. Для оценки гликемического контроля рекомендуется регулярное определение уровня глюкозы крови натощак и уровня гликозилированного гемоглобина НЬА1с . Кроме того, целесообразно регулярно проводить самоконтроль концентрации глюкозы крови. У пациентов с печеночной и/или тяжелой почечной недостаточностью могут изменяться фармакокинетические и/или фармакодинамические свойства гликлазида. Состояние гипогликемии, развивающееся у таких больных, может быть достаточно длительным, в таких случаях необходимо немедленное проведение соответствующей терапии. Пациенты должны быть осведомлены о симптомах гипогликемии и должны соблюдать осторожность во время управления автомобилем или выполнения работы, требующей высокой скорости физических и психических реакций, особенно в начале терапии.