Показания

Терапия легкой и средней тяжести бактериальных инфекций, чувствительных к левофлоксацину, у взрослых. Внебольничная пневмония; осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит); неосложненные инфекции мочевыводящих путей; хронический бактериальный простатит; септицемия/бактериемия, связанные с указанными выше показаниями; интраабдоминальная инфекция; комплексное лечение лекарственно-устойчивых форм туберкулеза.

Способ применения и дозировка

В/в, капельно, медленно (продолжительность инфузии 100 мл с 500 мг раствора левофлоксацина должна составлять не менее 60 мин). В зависимости от состояния больного через несколько дней лечения можно перейти от в/в капельного введения на прием той же дозы препарата в форме, предназначенной для приема внутрь. Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя. Больным с нормальной функцией почек (клиренс креатинина >50 мл/мин) можно рекомендовать следующий режим дозирования препарата: внебольничная пневмония — по 500 мг левофлоксацина 1–2 раза в день (соответственно 500–1000 мг левофлоксацина) — 7–14 дней. Осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит) — по 250 мг левофлоксацина 1 раз в день (при тяжелых инфекциях возможно увеличение дозы) (соответственно 250 мг левофлоксацина) — 7–10 дней. Неосложненные инфекции мочевыводящих путей — по 250 мг левофлоксацина 1 раза в день (соответственно 250 мг левофлоксацина) — 3 дня. Хронический бактериальный простатит — по 500 мг левофлоксацина 1 раз в день (соответственно 500 мг левофлоксацина) — 28 дней. Септицемия/бактериемия — по 500 мг левофлоксацина 1–2 раза в день (соответственно 500–1000 мг левофлоксацина) — 10–14 дней. Интраабдоминальная инфекция — по 500 мг левофлоксацина 1 раз в день (соответственно 500 мг левофлоксацина) — 7–14 дней (в комбинации с антибактериальными препаратами, действующими на анаэробную флору). Комплексное лечение лекарственно-устойчивых форм туберкулеза — по 500 мг левофлоксацина 1–2 раза в день (соответственно 500–1000 мг левофлоксацина) — до 3 мес. Левофлоксацин выводится преимущественно через почки, поэтому при лечении больных с нарушенной функцией почек требуется снижать дозу препарата. Соответствующая информация по этому поводу содержится в таблице, для раствора для инфузий следует руководствоваться данными о дозировках, представленными в графах 250 мг/24 ч и 500 мг/24 ч. Раствор для инфузий 500 мг совместим со следующими инфузионными растворами: 0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы, 2,5% раствор Рингера с декстрозой, комбинированные растворы для парентерального питания (аминокислоты, углеводы, электролиты). Раствор 500 мг нельзя смешивать с гепарином или растворами, обладающими щелочной реакцией (например с раствором бикарбоната натрия). Продолжительность лечения, ориентирующаяся на течение заболевания, должна составлять не более 14 дней. Как и при применении других антибиотиков, лечение препаратом инфузионный раствор, рекомендуется в течение минимум 48–78 ч после нормализации температуры тела или после достоверного уничтожения возбудителя. Лечение препаратом нельзя прерывать или досрочно прекращать без указания врача.

Фармакологическое действие

Антибактериальное действие широкого спектра заключается в способности противомикробных препаратов оказывать бактерицидное и/или бактериостатическое влияние на широкий спектр инфекционных возбудителей.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

С солями железа, антацидными средствами, содержащими магний и/или алюминий. Рекомендуется препараты, содержащие двухвалентные или трехвалентные катионы, такие как соли железа (средства для лечения малокровия), антацидные средства, содержащие магний и/или алюминий, принимать не менее чем за 2 ч до или через 2 ч после приема таблеток. С карбонатом кальция взаимодействия не выявлено. С сукральфатом. Действие препарата значительно ослабляется при одновременном применении сукральфата (средства для защиты слизистой оболочки желудка). Пациентам, получающим левофлоксацин и сукральфат, рекомендуется принимать сукральфат через 2 ч после приема левофлоксацина. С теофиллином, фенбуфеном или подобными ЛС из группы НПВС, снижающими порог судорожной готовности головного мозга. Фармакокинетического взаимодействия левофлоксацина с теофиллином не выявлено. Концентрация левофлоксацина при одновременном приеме фенбуфена повышается только на 13%. Однако при одновременном назначении хинолонов и теофиллина, НПВС и других препаратов, снижающих порог судорожной готовности головного мозга, возможно выраженное снижение порога судорожной готовности головного мозга. С непрямыми антикоагулянтами, У пациентов, получавших лечение левофлоксацином в комбинации с непрямыми антикоагулянтами (например варфарином), наблюдалось повышение ПВ/МНО и/или развитие кровотечения, в т.ч. и тяжелого. Поэтому при одновременном использовании непрямых антикоагулянтов и левофлоксацина необходим регулярный контроль показателей свертывания крови. С пробеницидом и циметидином. При одновременном применении ЛС, нарушающих почечную канальцевую секрецию левофлоксацина, таких как пробеницид и циметидин, следует соблюдать осторожность особенно у пациентов с почечной недостаточностью. Выведение (почечный клиренс) левофлоксацина замедляется под действием циметидина на 24% и пробеницида на 34%. Маловероятно, что это может иметь клиническое значение при нормальной функции почек. С циклоспорином. Левофлоксацин увеличивал период полувыведения циклоспорина на 33%. Так как это увеличение является клинически незначимым, коррекции дозы циклоспорина при его одновременном применении с левофлоксацином не требуется. С ГКС. Одновременный прием ГКС повышает риск разрыва сухожилий. С лекарственными препаратами, удлиняющими интервал QT. Левофлоксацин, как и другие фторхинолоны, должен применяться с осторожностью у пациентов, получающих препараты, удлиняющие интервал QT (например противоаритмические препараты класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды). Прочие. Проведенные клинико-фармакологические исследования для изучения возможных фармакокинетических взаимодействий левофлоксацина с кальция карбонатом, дигоксином, глибенкламидом, ранитидином и варфарином показали, что фармакокинетика левофлоксацина при одновременном применении с этими препаратами не изменяется в достаточной степени, чтобы это имело клиническое значение.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим хинолонам); эпилепсия; поражения сухожилий при приеме фторхинолонов в анамнезе; детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с незавершенностью роста скелета, т.к. нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых точек роста); беременность(нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых точек роста у плода); период лактации (нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых точек роста костей у ребенка).

Передозировка

Симптомы: исходя из данных, полученных в исследованиях на животных, важнейшими ожидаемыми симптомами передозировки препарата являются симптомы со стороны центральной нервной системы (нарушения сознания, включая спутанность сознания, головокружение и судороги). При постмаркетинговом применении препарата при передозировке наблюдались эффекты со стороны центральной нервной системы, включая спутанность сознания, судороги, галлюцинации и тремор. Может отмечаться тошнота и эрозии ЖКТ. В клинико-фармакологических исследованиях, проведенных с дозами левофлоксацина, превышающими терапевтические, было показано удлинение интервала QT. Лечение: в случае передозировки требуется тщательное наблюдение за пациентом, включая ЭКГ-мониторирование. Лечение симптоматическое. В случае передозировки таблеток показано промывание желудка и введение антацидов для защиты слизистой желудка. Левофлоксацин не выводится посредством диализа (гемодиализа, перитонеального диализа и постоянного перитонеального диализа). Специфического антидота (противодействующего вещества) не существует. Действия врача, фельдшера или пациента при пропуске одной или нескольких доз лекарственного препарата. Если случайно пропущен прием препарата, то надо, как можно скорее, принять таблетку и далее продолжать принимать препарат согласно рекомендованному режиму его дозирования.

Побочный эффект

Со стороны сердца: синусовая тахикардия; удлинение интервала QT. Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения (уменьшение количества лейкоцитов в периферической крови), эозинофилия (увеличение количества эозинофилов в периферической крови); нейтропения (уменьшение количества нейтрофилов в периферической крови), тромбоцитопения (уменьшение количества тромбоцитов в периферической крови); панцитопения (уменьшение количества всех форменных элементов в периферической крови), агранулоцитоз (отсутствие или резкое уменьшение количества гранулоцитов в периферической крови), гемолитическая анемия. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение; сонливость, тремор, дисгевзия (извращение вкуса); парестезия, судороги; периферическая сенсорная нейропатия, периферическая сенсорно-моторная нейропатия, дискинезия, экстрапирамидные расстройства, потеря вкусовых ощущений, паросмия (расстройство ощущения запаха, особенно субъективное ощущение запаха, объективно отсутствующего), включая потерю обоняния. Со стороны органа зрения: нарушения зрения, такие как расплывчатость видимого изображения. Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: вертиго (чувство отклонения или кружения или собственного тела или окружающих предметов); звон в ушах; снижение слуха. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка; бронхоспазм, аллергический пневмонит. Со стороны ЖКТ: диарея, рвота, тошнота; боли в животе, диспепсия; геморрагическая диарея, которая в очень редких случаях может быть признаком энтероколита, включая псевдомембранозный колит. Со стороны почек и мочевыводящих путей: повышение концентрации креатинина в сыворотке крови; острая почечная недостаточность (например вследствие развития интерстициального нефрита). Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, зуд, крапивница; токсический эпидермальный некролизис, синдром Стивенса-Джонсона, экссудативная многоформная эритема, реакции фотосенсибилизации (повышенной чувствительности к солнечному и ультрафиолетовому излучению), лейкоцитокластический васкулит. Реакции со стороны кожи и слизистых оболочек могут иногда развиваться даже после приема первой дозы препарата. Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: артралгия, миалгия; поражение сухожилий, включая тендинит (например ахиллова сухожилия), мышечная слабость, которая может быть особенно опасна у пациентов с псевдопаралитической миастенией(myasthenia gravis); рабдомиолиз, разрыв сухожилия (например ахиллова сухожилия). Этот побочный эффект может наблюдаться в течение 48 ч после начала лечения и может носить двухсторонний характер. Со стороны обмена веществ и питания: анорексия; гипогликемия, особенно у пациентов с сахарным диабетом (возможные признаки гипогликемии: «волчий» аппетит, нервозность, испарина, дрожь). Инфекционные и паразитарные заболевания: грибковые инфекции, развитие резистентности патогенных микроорганизмов. Со стороны сосудов: снижение АД. Общие расстройства: астения; пирексия (повышение температуры тела). Со стороны иммунной системы: ангионевротический отек; анафилактический шок, анафилактоидный шок. Анафилактические и анафилактоидные реакции могут иногда развиваться даже после приема первой дозы препарата. Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности «печеночных» ферментов в крови (например АЛТ, АСТ); повышение концентрации билирубина в крови; тяжелая печеночная недостаточность, включая случаи развития острой печеночной недостаточности, особенно у пациентов с тяжелым основным заболеванием (например при сепсисе); гепатит. Со стороны психики: бессонница; чувство беспокойства, спутанность сознания; психические нарушения (например с галлюцинациями), депрессия, ажитация (возбуждение), нарушения сна, ночные кошмары; нарушения психики с нарушениями поведения с причинением себе вреда, включая суицидальные мысли и суицидальные попытки. Другие возможные нежелательные эффекты, относящиеся ко всем фторхинолонам: приступы порфирии (очень редкой болезни обмена веществ) у больных, уже страдающих этим заболеванием. Прочие побочные действия (для инфузионной лекарственной формы): боли, покраснения в месте введения и флебит; общая слабость (астения); лихорадка. Любая антибиотикотерапия может вызывать изменения микрофлоры (бактерии и грибы), которая в норме присутствует у человека. По этой причине может произойти усиленное размножение бактерий и грибов, устойчивых к применяемому антибиотику (вторичная инфекция и суперинфекция), которое в редких случаях может потребовать дополнительного лечения.

Особые указания

Продолжительность инфузий. Следует строго придерживаться рекомендуемой продолжительности введения, которая должна составлять не менее 60 мин (100 мл инфузионного раствора). Опыт применения левофлоксацина показывает, что во время инфузии может наблюдаться усиленное сердцебиение и транзиторное падение АД. В редких случаях может быть сосудистый коллапс. Если во время вливания левофлоксацина (L-изомер офлоксацина) наблюдается выраженное падение АД, вливание немедленно прекращают. Такие побочные эффекты препарата, как головокружение или вертиго, сонливость и расстройства зрения, могут снижать психомоторные реакции и способность к концентрации внимания. Это может представлять собой определенный риск в ситуациях, когда эти способности имеют особое значение (например при управлении автомобилем, при обслуживании машин и механизмов, при выполнении работ в неустойчивом положении).