Показания

1.Заболевания, сопровождающиеся гиперурикемией (лечение и профилактика):подагра (первичная и вторичная),мочекаменная болезнь (с образованием уратов).2.Гиперурикемия (первичная и вторичная), возникающая при заболеваниях, сопровождающихся усиленным распадом нуклеопротеидов и повышением содержания мочевой кислоты в крови , в т.ч. при различных гематобластозах:остром лейкозе,хроническом миелолейкозе,лимфосаркоме и др.3.При цитостатической и лучевой терапии опухолей (в т.ч. у детей).4.Псориазе.5.Обширных травматических повреждениях, вследствие ферментных нарушений (синдром Леша-Нихена).6.При массивной терапии глюкокортикостероидами, когда вследствие интенсивного распада тканей значительно повышается количество пуринов в крови.7.Мочекислая нефропатия с нарушением функции почек (почечная недостаточность).8.Рецидивирующие смешанные оксалатно-кальциевые почечные камни (при наличии урикозурии).

Способ применения и дозировка

Внутрь принимать после еды, запивая большим количеством воды.Суточную дозу более 300 мг необходимо делить на несколько приемов.Взрослым: назначение препарата при легком течении заболевания проводится в суточной дозе 100-200 мг. При заболеваниях средней тяжести - 300-600 мг/сут. При тяжелом течении - 700-900 мг/сут.Детям от 10 до 15 лет: назначают по 10-20 мг/кг/сут или 100-400 мг в день. Детям до 10 лет: по 5-10 мг/кг/сут.

Фармакологическое действие

Противоподагрическое средство, ингибируя ксантиноксидазу, предотвращает переход гипоксантина в ксантин и дальнейшее образование из него мочевой кислоты. Уменьшает концентрацию мочевой кислоты и ее солей в жидких средах организма, способствует растворению имеющихся уратных отложений, предотвращает их образование в тканях и почках. Снижая трансформацию гипоксантина и ксантина, усиливает их использование для синтеза нуклеотидов и нуклеиновых кислот.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Урикозурические лекарственные средства (ЛС) увеличивают почечный клиренс активного метаболита оксипуринола, тиазидные диуретики замедляют (повышают токсичность). Усиливает действие пероральных гипогликемических лекарственных средств. Повышает концентрацию в крови и токсичность (угнетает метаболизм) азатиоприна , меркаптопурина , метотрексата , аденина , арабинозида, ксантинов ( теофиллина , аминофиллина ). Колхицин , ацетилсалициловая кислота повышают эффективность (салицилаты в больших дозах снижают эффективность). Удлиняет период полувыведения непрямых антикоагулянтов кумаринового ряда, усиливается гипопротромбинемический эффект. Ампициллин , амоксициллин увеличивают частоту развития кожных высыпаний; циклофосфамид , доксорубицин , блеомицин , прокарбазин повышают риск развития аплазии костного мозга. При совместном приеме с препаратами железа возможно накопление железа в тканях печени. Повышается риск токсичности при сочетании с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, особенно каптоприлом ; наиболее ярко это проявляется при почечной недостаточности. Повышает концентрации циклоспорина в плазме, что повышает риск нефротоксичности. Тиазидные диуретики, фуросемид , этакриновая кислота и тиофосфамид, пиразинамид , урикозурические ЛС снижают антигиперурикемическое действие.

Противопоказания

Гиперчувствительность,печеночная недостаточность,тяжелая почечная недостаточность,первичный (идиопатический) гемохроматоз,бессимптомная гиперурикемия,острый приступ подагры,беременность,период лактации.С осторожностью:хроническая почечная недостаточность,хроническая сердечная недостаточность,сахарный диабет,артериальная гипертензия,детский возраст до 14 лет (назначают только во время цитостатической терапии лейкозов и др. злокачественных заболеваний, а также лечения ферментных нарушений).

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота , диарея и головокружение . Лечение: обычно никакого лечения не требуется при условии отмены препарата и обеспечении адекватного приема жидкости для ускорения экскреции препарата. Показана симптоматическая терапия. Эффективен гемодиализ.

Побочный эффект

1.Со стороны пищеварительной системы:диарея, тошнота, рвота, боли в животе, стоматит, гипербилирубинемия, холестатическая желтуха , повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы .2.Со стороны сердечно-сосудистой системы:перикардит, повышение артериального давления (АД), брадикардия , васкулит, тромбофлебит.3.Со стороны опорно-двигательного аппарата:миопатия, миалгия , артралгия.4.Со стороны нервной системы:головная боль, периферическая невропатия, неврит, парестезии, парез , депрессия,сонливость, амнезия.4.Со стороны органов чувств:извращение вкуса, потеря вкусовых ощущений, нарушение зрения, катаракта, конъюнктивит, токсическое поражение зрительного нерва.5.Со стороны мочеполовой системы:острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, повышение концентрации мочевины (у больных с исходно сниженной функцией почек), периферические отеки, гематурия, протеинурия, снижение потенции, бесплодие, гинекомастия.6.Со сторон органов кроветворения:агранулоцитоз, анемия, апластическая анемия, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкоцитоз, лейкопения, гемолитическая анемия, лимфоцитоз, ретикулоцитоз.7.Аллергические реакции:кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, мультиформная экссудативная эритема ( в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), пурпура, буллезный дерматит, экзематозный дерматит, эксфолиативный дерматит.8.Прочие:фурункулез, алопеция, сахарный диабет, обезвоживание, носовые кровотечения, некротическая ангина, гипертермия, гиперлипидемия.

Особые указания

Пациентам с нарушением выделительной функции почек суточная доза аллопуринола должна быть уменьшена. Первые 6-8 недель лечения необходимо регулярное исследование функции печени, при заболеваниях крови требуется регулярный лабораторный контроль.При адекватной терапии возможно растворение крупных уратных камней в почечных лоханках и попадание их в мочеточники. Асимптоматическая урикозурия не является показанием к назначению. Использование азатиоприна или 6-меркаптопурина на фоне аллопуринола допускает снижение их доз в 4 раза. С осторожностью комбинируют с видарабином.При нарушении функции почек и печени дозу снижают.