Показания

Воспалительные заболевания, ревматизм, болевой синдром, профилактика тромбозов.

Способ применения и дозировка

Внутрь.Взрослым: 500-1000 мг/сут (до 3 г), можно применять 3 раза в сутки.Детям: 2-3 лет - 100 мг/сут; 4-6 лет - 200 мг/сут; 7-9 лет - 300 мг/сут; старше 12 лет - 250 мг 2 раза в сутки.Суточная доза не более 750 мг.1.При инфаркте миокарда, а также для вторичной профилактики у больных, перенесших инфаркт миокарда - 40 - 325 мг 1 раз в сутки (чаще 160 мг).2.В качестве ингибитора агрегации тромбоцитов - в суточной дозе 325 мг, длительно.3.При динамических нарушениях кровообращения у мужчин, церебральных тромбоэмболиях, в т.ч. для профилактики рецидивов - 325 мг/сут, с постепенным увеличением максимально до 1000 мг/сут.4.Для профилактики тромбоза или окклюзии аортального шунта - по 325 мг через каждые 7 ч через интраназально установленный желудочный зонд, затем - через рот по 325 мг 3 раза в сутки (обычно в сочетании с дипиридамолом , который отменяют через 1 нед, продолжая длительное лечение ацетилсалициловой кислотой).

Фармакологическое действие

Болеутоляющее, жаропонижающее, противовоспалительное, антиагрегационное.Блокирует циклооксигеназу и тормозит синтез ПГ, уменьшает проницаемость капилляров, активность гиалуронидазы, энергетическое обеспечение воспалительного процесса путем снижения образования АТФ. Влияет на гипоталамические центры терморегуляции и болевой чувствительности, уменьшает альгогенное действие брадикининов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении АСК усиливает действие следующих лекарственных препаратов: метотрексата — за счет снижения почечного клиренса и вытеснения его из связи с белками; гепарина и непрямых антикоагулянтов — за счет нарушения функции тромбоцитов и вытеснения непрямых антикоагулянтов из связи с белками;тромболитических и антитромбоцитарных препаратов (тиклопидина);дигоксина — вследствие снижения его почечной экскреции;гипогликемических средств (инсулина и производных сульфонилмочевины) — за счет гипогликемических свойств самой АСК в высоких дозах и вытеснения производных сульфонилмочевины из связи с белками;вальпроевой кислоты — за счет вытеснения ее из связи с белками.Аддитивный эффект (суммарный) наблюдается при одновременном приеме АСК с этанолом (алкоголем).АСК ослабляет действие урикозурических средств (бензбромарона) вследствие конкурентной тубулярной элиминации (вывод из организма) мочевой кислоты.Усиливая вывод из организма салицилатов, системные ГКС ослабляют их действие.Антациды и колестирамин снижают всасывание препарата.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. "аспириновая" триада,"аспириновая"астма),геморрагические диатезы (гемофилии,болезнь Виллебранда,телеангиоэктазии),расслаивающая аневризма аорты,сердечная недостаточность,острые и рецидивирующие эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ,тяжелые нарушения функции печени и почек,острая почечная или печеночная недостаточность,гиперурикемия,нефролитиаз,исходная гипопротромбинемия,дефицит витамина К,тромбоцитопения,тромботическая тромбоцитопеническая пурпура,беременность (I триместр),грудное вскармливание (на время лечения прекращают),детский и подростковый возраст (до 14 лет).

Передозировка

Если однократная доза меньше 150 мг/кг, острое отравление считают легким, 150-300 мг/кг - умеренным и тяжелым - при употреблении более высоких доз.Симптомы: синдром салицилизма ( тошнота, рвота , шум в ушах, общее недомогание, лихорадка - плохой прогностический признак у взрослых). Более тяжелое отравление - ступор, судороги и кома , некардиогенный отек легких, резкая дегидратация, нарушения КЩС (вначале - респираторный алкалоз, затем - метаболический ацидоз), почечная недостаточность и шок. Наибольший риск развития хронической интоксикации отмечается у лиц пожилого возраста при приеме в течение нескольких суток более 100 мг/кг/сут. У детей и пациентов пожилого возраста начальные признаки салицилизма не всегда заметны, поэтому целесообразно периодически определять концентрацию салицилатов в крови. Уровень выше 70 мг% свидетельствует об умеренном или тяжелом отравлении. Выше 100 мг% - о крайне тяжелом, прогностически неблагоприятном. При отравлении средней тяжести необходима госпитализация по крайней мере на 24 ч. Лечение: провокация рвоты, назначение активированного угля и слабительных, ощелачивание мочи (показано при уровне салицилатов выше 40 мг%, обеспечивается в/в инфузией гидрокарбоната натрия - 88 мэкв в 1 л 5% раствора глюкозы, со скоростью 10-15 мл/кг/ч), восстановление ОЦК и индукция диуреза (достигается введением гидрокарбоната в той же дозе и разведении, повторяют 2-3 раза) следует иметь в виду, что интенсивная инфузия жидкости пожилым может привести к отеку легких. Не рекомендуется применение ацетазоламида для ощелачивания мочи (может вызывать ацидемию и усилить токсическое действие салицилатов). Гемодиализ показан при уровне салицилатов более 100-130 мг%, а у больных с хроническим отравлением - 40 мг% и ниже при наличии показаний (рефрактерный ацидоз, прогрессирующее ухудшение состояния, тяжелое поражение ЦНС, отек легких и почечная недостаточность). При отеке легких - ИВЛ смесью, обогащенной кислородом, в режиме положительного давления в конце выдоха. Для лечения отека мозга применяют гипервентиляцию и осмотический диурез.

Побочный эффект

Шум в ушах, головокружение , снижение слуха.НПВС-гастропатия ( диспепсия , боли в эпигастральной области, изжога , тошнота и рвота , тяжелые кровотечения в ЖКТ).Тромбоцитопения, анемия, лейкопения, синдром Рейе.Реакции гиперчувствительности (бронхоспазм, отек гортани и крапивница).Формирование на основе гаптенового механизма "аспириновой" бронхиальной астмы и "аспириновой" триады (эозинофильный ринит, рецидивирующий полипоз носа, гиперпластические синуситы).При длительном применении: интерстициальный нефрит, преренальная азотемия с повышением уровня креатинина крови и гиперкальциемией, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, нефротический синдром, заболевания крови, асептический менингит, усиление симптомов застойной сердечной недостаточности , отеки, повышение уровня аминотрансфераз в крови.

Особые указания

За 5-7 суток до хирургического вмешательства необходимо отменить прием (для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде). Раздражающее действие на ЖКТ снижает назначение после еды, использование таблеток с буферными добавками или покрытых специальной кишечнорастворимой оболочкой. Во время длительной терапии рекомендуется регулярно производить анализ крови и исследовать кал на скрытую кровь . В связи с наблюдавшимися случаями гепатогенной энцефалопатии не рекомендуется для купирования лихорадочного синдрома у детей.