Показания

Лечение большого депрессивного расстройства.

Способ применения и дозировка

Внутрь.Принимать независимо от приема пищи. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая. При пропуске приема очередной дозы препарата, во время следующего приема принимается в обычной дозе (не следует принимать пропущенную дозу).Рекомендуемая суточная доза - 25 мг (1 таблетка) однократно вечером. При отсутствии клинической динамики после двухнедельного лечения доза может быть увеличена до 50 мг (2 таблетки по 25 мг) однократно вечером.

Фармакологическое действие

Антидепрессивное.Агонист мелатонинергических рецепторов МТ1 и МТ2 и антагонист серотониновых 5-НТ2С-рецепторов.Усиливает высвобождение дофамина и норадреналина, в особенности в области префронтальной коры головного мозга и не влияет на концентрацию внеклеточного серотонина.Способствует восстановлению нормальной структуры сна, снижению температуры тела и выделению мелатонина.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение агомелатина и сильных ингибиторов изофермента CYP1A2 (таких как флувоксамин, ципрофлоксацин) противопоказано.Одновременное назначение агомелатина и эстрогенов, которые являются умеренными ингибиторами изофермента CYP1A2, приводит к увеличению концентрации агомелатина в несколько раз. Хотя комбинированное применение агомелатина и эстрогенов не сопровождалось ухудшением профиля безопасности проводимой терапии, следует соблюдать осторожность при одновременном назначении агомелатина с другими умеренными ингибиторами изофермента CYP1А2 (такими как пропранолол, грепафлоксацин, эноксацин).Не рекомендуется применение агомелатина совместно с алкоголем.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к агомелатину и/или любому из вспомогательных веществ препарата. Печеночная недостаточность (например, цирроз или заболевание печени в активной фазе). Одновременное применение сильных ингибиторов цитохрома CYP1A2 (таких как флувоксамин, ципрофлоксацин). Детский возраст до 18 лет (из-за отсутствия достаточного опыта клинического применения). Не следует применять препарат у пациентов с непереносимостью лактозы: лактазной недостаточностью, галактоземией и глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Передозировка

Данные о передозировке агомелатина ограничены.Симптомы: сонливость и боль в эпигастрии. Лечение: должно включать симптоматическое лечение и мониторинг в специализированных отделениях с последующим наблюдением. Специфические антидоты для агомелатина не известны.

Побочный эффект

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:часто - головокружение, головная боль, сонливость, бессонница, мигрень,иногда - парестезии.Со стороны пищеварительной системы:часто - тошнота, диарея, запор, боль в эпигастрии, повышение активности АЛТ и/или ACT более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы (1,1% на фоне агомелатина в дозе 25/50 мг и 0,7% на фоне плацебо),редко - гепатит.Дерматологические реакции:часто - потливость,нечасто - экзема,редко - эритематозная сыпь.Со стороны органа зрения:нечеткое зрение.Со стороны костно-мышечной системы:боль в области спины.Общие расстройства:утомляемость.Психические расстройства: часто - тревожность.Неуточненной частоты - суицидальные мысли и поведение.

Особые указания

Не рекомендуется одновременное применение с флувоксамином, который является сильным ингибитором CYP1A2 и 2С9 и может существенно замедлять метаболизм агомелатина. Как и при лечении другими антидепрессантами, следует с осторожностью применять агомелатин у пациентов с маниакальными или гипоманиакальными эпизодами в анамнезе и прекратить прием лекарства, если у больного появились симптомы мании. Агомелатин не увеличивает риск самоубийства. Но поскольку при депрессии всегда существует риск самоубийства, который может периодически возникать вплоть до достижения стойкой ремиссии, в начале лечения требуется очень внимательное наблюдение за больными. При слабой (класс А по шкале Чайлд-Пью) и умеренно выраженной (класс B по шкале Чайлд-Пью) степени печеночной недостаточности наблюдалось увеличение экспозиции препарата. Поскольку в состав вспомогательных веществ таблетки входит лактоза, его не следует применять у пациентов, страдающих непереносимостью лактозы как при врожденной форме непереносимости, так и при дефиците лактазы Лаппа или нарушении всасывания глюкозы-галактозы. Как и при лечении другими антидепрессантами, не рекомендуется сочетать прием препарата с алкоголем.